可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱(chēng)：雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片的中樞神經(jīng)系統毒性是怎樣呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片也能降低TG、升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片對于單純高甘油三酯血癥患者，可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片尚未確定對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

可定瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。可定瑞舒伐他汀鈣片的動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高，可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，可定瑞舒伐他汀鈣片的體內、體外試驗結果顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。

可定瑞舒伐他汀鈣片的中樞神經(jīng)系統毒性：幾個(gè)同類(lèi)藥物的犬試驗中發(fā)現CNS血管損傷，可見(jiàn)血管周?chē)鲅⑺[、血管周?chē)鷨魏思毎櫋Ｅc本類(lèi)藥物結構相似的一個(gè)藥物，在犬血漿藥物濃度高于人最大推薦劑量下平均濃度30倍的劑量時(shí)，出現劑量依賴(lài)性視神經(jīng)退變(視網(wǎng)膜-膝狀體纖維Wallerian變性)。

1只雌性犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍)，第24天由于瀕死而安樂(lè )死，可見(jiàn)脈絡(luò )叢間質(zhì)水腫、出血、部分壞死。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍)，連續52周，可見(jiàn)角膜渾濁。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍)，連續12周，可見(jiàn)白內障發(fā)生。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍)，連續4周，可見(jiàn)視網(wǎng)膜發(fā)育不良和視網(wǎng)膜脫落。犬在劑量≤30mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍)時(shí)，連續給藥1年，未見(jiàn)對視網(wǎng)膜的影響。

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（實(shí)習編緝：陳志東）