瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱(chēng):雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用是怎樣呢?
瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。
瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。瑞舒伐他汀鈣片對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者,瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。
瑞舒伐他汀鈣片的動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。瑞舒伐他汀鈣片的體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀鈣片能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
瑞舒伐他汀鈣片也能降低TG、升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀鈣片對于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀鈣片尚未確定對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。
瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用,同時(shí)使用本品和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用本品和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數據,因此,不能排除存在類(lèi)似的相互作用。但是,在臨床試驗中,這種聯(lián)合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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