靈敏指具有容易受影響或受感動(dòng)的能力;能夠顯示微小差別。索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)適應癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），2）不能手術(shù)的晚期腎細胞癌（RCC）。服用蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊會(huì )出現靈敏性下降嗎？

蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶（80多種激酶）的活性進(jìn)行評價(jià)，證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干細胞因子受體（KIT）、Fms樣酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體（RET）。生化和細胞測定證實(shí)舒尼替尼能抑制這些受體酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中，舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化進(jìn)程；在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退，和/或抑制腫瘤轉移的作用。體外實(shí)驗結果表明蘋(píng)果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調的腫瘤細胞生長(cháng)，體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。

索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)的不良反應如下：

1，最常見(jiàn)：疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。

2，常見(jiàn)：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺(jué)改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。

3，潛在嚴重不良反應：左心室功能障礙、QT間期延長(cháng)、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。

4，代謝/營(yíng)養：厭食、無(wú)力。

5，胃腸道：腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。

6，心血管：高血壓。

7，皮膚：皮疹、手足綜合癥、皮膚變色。

8，神經(jīng)系統：味覺(jué)改變。

9，實(shí)驗室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）