思利舒的主要成份為利培酮,化學(xué)名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,思利舒的遲發(fā)性運動(dòng)障礙是怎樣呢?
思利舒為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。思利舒用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。思利舒也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。思利舒對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。
思利舒是一種選擇性的單胺能拮抗劑,思利舒對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。思利舒對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,思利舒對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,思利舒對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。思利舒與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,思利舒治療精神分裂癥的機制尚不清楚。
思利舒治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。思利舒對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。思利舒的Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現利培酮有潛在致突變性。
思利舒的遲發(fā)性運動(dòng)障礙/錐體外系癥狀(TD/EPS):同其它所有具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,本品也可能引起遲發(fā)性運動(dòng)障礙,其特征為有節律的非自主運動(dòng),主要見(jiàn)于舌及面部。有報告表明,錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運動(dòng)障礙發(fā)展的風(fēng)險因素,而與其它傳統抗精神病藥物相比,本品較少引起錐體外系癥狀,因此與傳統抗精神病藥物相比,本品引發(fā)遲發(fā)性運動(dòng)障礙的風(fēng)險較低。如果出現遲發(fā)性運動(dòng)障礙的癥狀,應考慮停用所有的抗精神病藥。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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