泰畢全的主要成份為達比加群酯。泰畢全用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全用于成人的劑量是怎樣呢?
泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。泰畢全口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。泰畢全對健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。
泰畢全曾觀(guān)察到非濃度依賴(lài)性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過(guò)了人體體液總量,提示達比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積呈劑量依賴(lài)性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時(shí)。泰畢全在多次給藥后觀(guān)察到的終末半衰期約為12至14小時(shí)。泰畢全的半衰期不依賴(lài)于給藥劑量。
泰畢全用于成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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