泰畢全為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。主要成份為達比加群酯。化學(xué)名稱(chēng):β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸鹽。那么,哪些患者禁用泰畢全呢?
泰畢全用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。泰畢全基于動(dòng)物的提誒、體外試驗顯示,不同血栓形成動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。泰畢全根據II期研究結果,泰畢全的血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。泰畢全可延長(cháng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。
泰畢全作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。泰畢全口服給藥后,泰畢全可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。泰畢全是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。泰畢全由于在凝血級聯(lián)反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預防血栓形成。泰畢全還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
已知對活性成分或本品任一輔料過(guò)敏者;重度腎功能不全(CrCL<30ml/min)患者;臨床上顯著(zhù)的活動(dòng)性出血;有大出血顯著(zhù)風(fēng)險的疾病或狀況,如當前或近期消化道潰瘍,高出血風(fēng)險的惡性贅生物,近期腦或脊髓損傷,近期腦、脊髓或眼部手術(shù),近期顱內出血,已知或可疑的食道靜脈曲張,動(dòng)靜脈畸形,血管動(dòng)脈瘤或主要脊柱內或腦內血管異常患者禁用泰畢全。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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