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帕唑帕尼有什么作用？

來(lái)源： 發(fā)布時(shí)間：2016/11/19 21:18:06
    導讀：帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服藥(至少在進(jìn)餐前1小時(shí)或后2小時(shí))。基線(xiàn)中度肝損傷–口服200 mg每天1次。嚴重肝損傷患者不建議使用

帕唑帕尼的主要成份是帕唑帕尼。分子式：C21H23N7O2S。分子量：437.52。帕唑帕尼有什么作用？

帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。

帕唑帕尼是一種VEGFR的酪氨酸激酶抑制劑，通過(guò)選擇性抑制VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，與ATP競爭性結合胞外的配體結合位點(diǎn)，阻斷分子內酪氨酸的自身磷酸化，抑制VEGFR激活，從而加速細胞凋亡，抑制血管生成，抑制腫瘤浸潤和轉移。在體外實(shí)驗中，帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管內皮生長(cháng)因子誘導的VEGFR磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同時(shí)還特異性作用于血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFR)-α和PDGFR-β，成纖維細胞生長(cháng)因子受體(FG-FR)-1和-3，干細胞因子受體(Kit)，受體誘導T細胞激酶(Itk)，白細胞特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)，以及跨膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)。

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(實(shí)習編輯：孫媛媛)

 

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