蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內容物為黃色至橙色的顆粒。那么，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的兒童用藥是怎樣呢？腎癌的免疫治療是怎樣呢？

蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過(guò)糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調的腫瘤細胞生長(cháng)，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)（Tmax）達到最大血漿濃度（Cmax）。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無(wú)影響。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內無(wú)濃度依賴(lài)。

蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童患者的安全性和有效性臨床研究。

腎癌的免疫治療：多年來(lái)已證明人體實(shí)性腫瘤內淋巴細胞對其腫瘤細胞有免疫反應，但這種腫瘤浸潤淋巴細胞(TIL)對自體腫瘤的細胞毒作用往往較低，因腫瘤內有抑制的機制，這種TIL細胞需在體外刺激和擴增，使之對自體腫瘤充分發(fā)揮細胞毒作用。正常人類(lèi)淋巴細胞和白介素2(IL—2)培養能夠產(chǎn)生效應細胞稱(chēng)為淋巴因子激活殺傷細胞即LAK細胞。一組LAK細胞與IL－2治療腎癌57例；LAK細胞＋IL－236例、單純IL－221例，LAK細胞＋IL-2組完全緩解(CR)4例，部分緩解(PR)8例，有效率12／36(33％)。IL－2組僅l／21例CR。腫瘤浸潤淋巴細胞即TIL細胞亦可在體外用IL－2擴增，在動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現這種過(guò)繼性的轉移TIL，其治療效果比LAK細胞強50倍～100倍，并可破壞其肺和肝的轉移灶。其臨床應用的可能性尚在探討中。

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（實(shí)習編緝：陳志東）