蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。化學(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。那么,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?腎癌的手術(shù)切除是怎樣呢?
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價(jià),蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體(RET)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退,和/或抑制腫瘤轉移的作用。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的哺乳期婦女用藥:舒尼替尼和/或其代謝物能從大鼠乳汁泌出。給予泌乳的雌性大鼠15mg/kg舒尼替尼,舒尼替尼及其代謝物大量地從乳汁中泌出,其在乳汁中的濃度高達其在血漿中濃度的12倍。但尚不知舒尼替尼及其主要活性代謝物是否從人乳汁中泌出。由于藥物通常可從人乳汁中泌出,并且藥物對乳兒有潛在嚴重不良反應,哺乳婦女接受藥物治療時(shí),在考慮藥物對母親的重要性的同時(shí),應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。
腎癌的手術(shù)切除:腎癌手術(shù)分為單純性腎癌切除術(shù)和根治性腎癌切除術(shù),目前公認的是根治性腎癌切除術(shù)可以提高生存率。根治性腎癌切除術(shù)包括腎周?chē)钅ぜ捌鋬热荩耗I周?chē)尽⒛I和腎上腺。關(guān)于根治性腎癌切除術(shù)是否進(jìn)行局部淋巴結清掃尚有爭議,有的認為淋巴結轉移時(shí)往往有血行轉移,有淋巴轉移的病例最終都出現血行轉移,淋巴結分布廣,不易清除干凈;但亦有人認為,淋巴結轉移主要在腎門(mén)附近;下腔靜脈和主動(dòng)脈區,可以根治性切除,但根治性淋巴結清掃手術(shù)發(fā)現有轉移灶者,很少有生存超過(guò)5年者。腎癌手術(shù)時(shí)應爭取先結扎腎動(dòng)脈和腎靜脈,可以減少手術(shù)中出血和可能引起的腫瘤擴散。
腎癌是多血管腫瘤,常有大的側枝靜脈,手術(shù)容易出血,且不易控制。因此,在較大腫瘤手術(shù)時(shí),可以在術(shù)前進(jìn)行選擇性腎動(dòng)脈栓塞。該操作可引起劇烈疼痛、發(fā)熱、腸麻痹、感染等,不應常規應用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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