生育是指繁殖后代，女性懷孕在體內孕育后代并分娩。甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。我國白血病發(fā)病率高嗎？生育期婦女可以服用甲磺酸伊馬替尼膠囊嗎？

白血病是一類(lèi)造血干細胞惡性克隆性疾病。克隆性白血病細胞因為增殖失控、分化障礙、凋亡受阻等機制在骨髓和其他造血組織中大量增殖累積，并浸潤其他非造血組織和器官，同時(shí)抑制正常造血功能。臨床可見(jiàn)不同程度的貧血、出血、感染發(fā)熱以及肝、脾、淋巴結腫大和骨骼疼痛。據報道，我國各地區白血病的發(fā)病率在各種腫瘤中占第六位。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。

本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達穩態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內，其平均曲線(xiàn)下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復給藥的藥物累積量可達穩態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計。吸收：膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長(cháng)），AUC略減少（7.4%）。分布：約95%與血漿蛋白結合，絕大多數是與白蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。整個(gè)機體內的總體分布濃度較高，分布容量為4.9L/kg體重，但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。代謝：人體內主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。排泄：甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產(chǎn)物，大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭：對肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過(guò)臨床研究，這些患者應用甲磺酸伊馬替尼時(shí)要謹慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟，估計腎功能衰竭患者服用不會(huì )出現問(wèn)題。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：動(dòng)物研究表明本藥對生殖系統有毒性作用，但目前尚缺乏孕婦使用的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非使用后可能的好處大于對胎兒/嬰兒的危害，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告訴其對胎兒可能的危害。生育期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應勸其同時(shí)進(jìn)行有效的避孕。哺乳：在動(dòng)物實(shí)驗中，甲磺酸伊馬替尼及其代謝產(chǎn)物大量從乳汁中排出，但未進(jìn)行過(guò)人體研究，用甲磺酸伊馬替尼的婦女不應哺乳。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）