瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。那么,肝功能不全患者服用瑞格列奈片是怎樣呢?
瑞格列奈片的血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴(lài)性降低。
瑞格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)特性,瑞格列奈片的平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。瑞格列奈片的血藥濃度個(gè)體間差異較大(60%)。
瑞格列奈片個(gè)體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。瑞格列奈片通過(guò)胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。
瑞格列奈片用于肝功能不全患者:在通常劑量下,與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長(cháng)調整劑量的調整間期,對患者的反應進(jìn)行充分評估。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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