當服用瑞格列奈片的病人開(kāi)始或停止服用上述藥物時(shí),應密切觀(guān)察血糖的變化。當瑞格列奈與其它象瑞格列奈一樣主要由膽汁分泌的藥物合并用藥時(shí),應注意任何潛在的相互作用。那么瑞格列奈片(諾和龍)的藥代動(dòng)學(xué)是怎樣的?
瑞格列奈片(諾和龍)主要成份為瑞格列奈。化學(xué)名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對控制血糖比各自單獨使用時(shí)更能達到協(xié)同功效。
藥代動(dòng)學(xué):據國外文獻報導:瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結合大于98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見(jiàn)有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。
本品與胰島β細胞膜外依賴(lài)ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合,使鉀通道關(guān)閉,β細胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣離子內流,促進(jìn)胰島素分泌,其作用快于磺酰脲類(lèi),故餐后降血糖作用較快。
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(實(shí)習編輯:陳飛燕)
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瑞格列奈片(諾和龍)
瑞格列奈片(諾和龍)
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