瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合并用藥好嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/2/20 14:35:31

導讀：

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同（增效）、相加（增加）、拮抗（減效）作用。那么，瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合并用藥好嗎？

本品口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。

對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合并用藥：盡管藥物相互作用的機制尚不明確，但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復方產(chǎn)品（400mg洛匹那韋/100mg利托那韋），結果顯示瑞舒伐他汀的穩態(tài)AUC(0-24)和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中，不推薦同時(shí)使用本品。

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（實(shí)習編輯：李亞君）

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