可定瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用是怎樣呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/1/25 16:44:19

導讀：

可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱(chēng)：雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用是怎樣呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片也能降低TG、升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片對于單純高甘油三酯血癥患者，可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片尚未確定對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

可定瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。可定瑞舒伐他汀鈣片的動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高，可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，可定瑞舒伐他汀鈣片的體內、體外試驗結果顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。

可定瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用：盡管藥物相互作用的機制尚不明確，但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復方產(chǎn)品（400mg洛匹那韋/100mg利托那韋），結果顯示瑞舒伐他汀的穩態(tài)AUC(0-24)和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中，不推薦同時(shí)使用本品。

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（實(shí)習編緝：陳志東）

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