藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。
那么,鹽酸氟西汀分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
鹽酸氟西汀分散片(百優(yōu)解)適用于1.抑郁癥:用于治療抑郁癥狀,伴有或不伴有焦慮癥狀。2.強迫癥:用于治療伴有或不伴有抑郁的強迫觀(guān)念及強迫行為。3.神經(jīng)性貪食癥:用于緩解伴有或不伴有抑郁的貪食和導瀉行為。
鹽酸氟西汀分散片(百優(yōu)解)的藥代動(dòng)力學(xué):
吸收--氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進(jìn)食不影響其生物利用度。
分布--氟西汀與血漿蛋白大量結合(約95%),分布廣泛(表觀(guān)分布容積20~40l/kg)。服藥數周后達到穩態(tài)血漿濃度。連續服藥后的穩態(tài)血漿濃度同服藥4~5周時(shí)相似。
代謝--氟西汀符合有肝臟首過(guò)效應的非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)方程。服藥后6~8小時(shí)達到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)多態(tài)的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝,通過(guò)去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
清除--氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀則為4~16天。較長(cháng)的半衰期使得停藥后仍能維持5~6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。
高危人群
·老年人:健康老人和年輕受試者比較,藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有改變。
·肝功能不全者:肝功能不全(酒精性肝硬化)者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加到7天和12天。須考慮減少藥物劑量或降低用藥頻率。
·腎功能不全者:輕、中、重度(無(wú)尿)腎功能不全患者單次服用氟西汀的藥代動(dòng)力學(xué)參數和健康志愿者比較無(wú)差異。然而,重復給藥后,可見(jiàn)穩態(tài)血漿峰濃度增加。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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