使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，瑞格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的?

瑞格列奈通過(guò)胃腸道快速吸收，導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時(shí)內被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。

瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特性：平均絕對生物利用度為63%（CV11%），低分布容積，30L（與分布入細胞內液一致），然后迅速從血中消除。

臨床研究發(fā)現瑞格列奈的血藥濃度個(gè)體間差異較大（60%）。個(gè)體內差異從低到中等水平（35%）。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量，但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。

腎功能不全患者：?jiǎn)未谓o藥與多次穩態(tài)給藥：對不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進(jìn)行了瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)研究。腎功能正常及腎功能輕度至中等損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同（平均值分別為56.7ng/ml[sup]*[/sup]和57.2ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí)；37.5ng/ml和37.7ng/ml）。嚴重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加（分別為98.0ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí)和50.7ng/ml），但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯(lián)系。

腎功能不全患者無(wú)需調整起始劑量。嚴重腎功能損傷或腎功能不全需進(jìn)行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時(shí)應謹慎。

肝功能不全患者：一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡因清除率分級的慢性肝病（Chronicliverdisease，CLD）患者中進(jìn)行的單劑量、開(kāi)放研究表明，與健康受試者相比，中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高，達峰時(shí)間較長(cháng)（健康受試者的AUC為91.6ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí)，Cmax為46.7ng/ml；CLD患者的AUC為368.9ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí)，Cmax為105.4ng/ml）。AUC值與咖啡因清除率的相關(guān)性有統計學(xué)意義。患者組中未發(fā)現血糖譜差異。

服用相同的常用劑量時(shí)，與肝功能正常的患者相比，肝損傷患者可能會(huì )暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產(chǎn)物中。因此，肝功能損傷患者應慎用本品。

應有較長(cháng)劑量調整間期，以充分評估對藥物的反應。瑞格列奈與人體血漿蛋白結合率很高（大于98%）。分別在餐前0，15，或30分鐘或空腹時(shí)給藥，瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)現相關(guān)臨床差異。

瑞格列奈幾乎完全被代謝，主要通過(guò)CYP2C8，但也通過(guò)CYP3A4代謝，代謝物未見(jiàn)有臨床意義的降血糖作用。

瑞格列奈及其代謝物主要通過(guò)膽汁排泄。很少部分（大約8%）以代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。

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（實(shí)習編輯：李建雄）