普瑞巴林膠囊用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。普瑞巴林膠囊主要成份為普瑞巴林,其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式:C8H17NO2,分子量:159.23。那么,普瑞巴林膠囊會(huì )引起血小板計數減少的嗎?
普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán),并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。
服用普瑞巴林后可出現血小板計數減少。普瑞巴林組血小板平均最多減少20×103/μL,而安慰劑組平均最多減少11×103/μL。在對照試驗的總體數據庫中,普瑞巴林組和安慰劑組出現有潛在臨床意義的血小板減少(定義為低于基線(xiàn)水平20%和[150×103/μL)的患者比例分別為3%和2%。僅一例患者服用本品后出現嚴重的血小板減少,血小板計數低于20x103/μL。隨機對照試驗中,未觀(guān)察到服用本品后與出血相關(guān)的不良反應增加。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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