普瑞巴林膠囊用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。普瑞巴林膠囊主要成份為普瑞巴林,其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式:C8H17NO2,分子量:159.23。那么,普瑞巴林膠囊會(huì )引起肌酸激酶升高的嗎?
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán),并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。
普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。
服用普瑞巴林后可出現肌酸激酶升高。肌酸激酶最高值與基線(xiàn)的平均差值在普瑞巴林組和安慰劑組分別為60U/L和28U/L。在不同患者群的所有對照試驗中,肌酸激酶值超過(guò)正常上限至少3倍的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為1.5%和0.7%。上市前臨床試驗中,普瑞巴林組有三例患者報告出現橫紋肌溶解事件。由于這些病例存在可能導致或促成肌病事件的因素,這些肌病事件與本品的關(guān)系并不明確。醫生應告知患者如出現難以解釋的肌肉疼痛、觸痛或無(wú)力,特別是這些肌肉癥狀伴有全身不適或發(fā)熱時(shí),應迅速報告。如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著(zhù)升高時(shí),應停用本品。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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