普瑞巴林膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色粉末,主要成份為普瑞巴林,其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林膠囊突然或快速停藥會(huì )怎樣?
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發(fā)現不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
普瑞巴林可能加強乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對照研究中,當多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時(shí),未對患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報告。普瑞巴林可增強羥考酮所致的認知功能障礙和總體運動(dòng)功能障礙。
空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí),普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是,普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
普瑞巴林膠囊突然或快速停藥后,一些患者出現失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀。應用至少超過(guò)一周的時(shí)間逐漸減停本品,而非突然停藥。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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