酒石酸伐尼克蘭片主要成份為酒石酸伐尼克蘭,化學(xué)名稱(chēng):7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1),那么,服用酒石酸伐尼克蘭片會(huì )引起惡心的嗎?
體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類(lèi)離體肝細胞中,伐尼克蘭未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數的可能性不大。
伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
在本品的治療中,惡心是最常見(jiàn)的不良反應。惡心通常是輕至中度,且是一過(guò)性的,但是對于有些患者而言,惡心會(huì )持續數月。惡心的發(fā)生率與給藥劑量有關(guān)。起始階段劑量滴定對于減少惡心的發(fā)生是有利的。在劑量逐步增加后給予患者每次1mg、每日兩次的最大推薦劑量時(shí),惡心的發(fā)生率為30%,安慰劑對照組惡心的發(fā)生率為10%。在起始階段劑量逐步增加后,給予患者每次0.5mg,每日兩次伐尼克蘭,惡心的發(fā)生率為16%,安慰劑組為11%。在12周給予患者每次1mg、每日兩次伐尼克蘭的研究中,大約有3%的患者由于惡心中止治療。如病人無(wú)法耐受,建議減小劑量。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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