酒石酸伐尼克蘭片主要成份為酒石酸伐尼克蘭,化學(xué)名稱(chēng):7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1),那么,服用酒石酸伐尼克蘭片期間可以駕駛嗎?
伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類(lèi)離體肝細胞中,伐尼克蘭未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數的可能性不大。
體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),但該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
在服用本品的患者中,有關(guān)于交通事故、未遂交通事故或其他意外傷害的上市后報告。在有些病例中,患者報告在駕駛或操作機器期間出現嗜睡、頭暈、意識喪失或注意力難以集中,從而導致?lián)p傷或引起可能造成損傷的擔心。應建議患者,在了解服用本品可能會(huì )對他們產(chǎn)生什么樣的影響之前,應謹慎從事駕駛、操作機器或其它具有潛在危險的活動(dòng)。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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