立普妥的全身反應有什么呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/12/16 17:03:23

導讀：

立普妥為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么，立普妥的全身反應有什么呢？

立普妥對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥在動(dòng)物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。

立普妥口服后吸收迅速；立普妥1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。立普妥吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥的體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當。

立普妥與溶液劑相比，立普妥的生物利用度為95%-99%。立普妥的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。立普妥與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無(wú)論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

立普妥的全身反應：身體不適，發(fā)熱。

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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）

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