香豆素類(lèi)藥物的作用是抑制凝血因子在肝臟的合成。香豆素類(lèi)藥物與維他命K的結構相似。香豆素類(lèi)藥物在肝臟與維他命K環(huán)氧化物還原酶結合,抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉化,維生素K的循環(huán)被抑制。可以說(shuō)香豆素類(lèi)藥物是維生素K拮抗劑,或者是競爭性抑制劑(參見(jiàn)酶)。含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用被抑制,而其前體是沒(méi)有凝血活性的,因此凝血過(guò)程受到抑制。但它對已形成的凝血因子無(wú)效。利福平膠囊可以與香豆素或茚滿(mǎn)二酮衍生物合用嗎?
利福平膠囊適應癥/功能主治:1、本品與其他抗結核藥聯(lián)合用于各種結核病的初治與復治,包括結核性腦膜炎的治療。2、本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結核分枝桿菌感染的治療等。
利福平膠囊的主要成份為利福平。為膠囊劑,內含鮮紅色或暗紅色的結晶品性粉末。利福平為利福霉素類(lèi)半合成廣譜抗菌藥,對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風(fēng)分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽(yáng)性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團菌屬作用亦良好,對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福霉素類(lèi)抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴(lài)DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過(guò)程,使DNA和蛋白的合成停止。
腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿(mǎn)二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類(lèi)、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時(shí),由于后者誘導肝微粒體酶活性,可使上述藥物的藥效減弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和療程中上述藥物需調整劑量。本品與香豆素或茚滿(mǎn)二酮類(lèi)合用時(shí)應每日或定期測定凝血酶原時(shí)間,據以調整劑量。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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