藥理毒理是藥物的基礎，想要使用好藥物，了解好藥物的藥理毒理。那么，蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的藥理毒理是怎樣？

蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的藥理毒理是：

蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶（80多種激酶）的活性進(jìn)行評價(jià)，證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干細胞因子受體（KIT）、Fms樣酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體（RET）。生化和細胞測定證實(shí)舒尼替尼能抑制這些受體酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中，舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化進(jìn)程；在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退，和/或抑制腫瘤轉移的作用。體外實(shí)驗結果表明蘋(píng)果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調的腫瘤細胞生長(cháng)，體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。毒理研究重復給藥毒性：一項3個(gè)月的猴重復給藥試驗（2，6，12mg/kg/日劑量）研究了藥物對雌性生殖系統的影響，12mg/kg/日劑量（約為推薦人用日劑量[RDD]的AUC的5.1倍）觀(guān)察到卵巢變化（卵泡發(fā)育下降）；在≥2mg/kg/日劑量（約為推薦人用日劑量[RDD]的AUC的0.4倍）觀(guān)察到子宮變化（子宮內膜萎縮）。在一項9個(gè)月的猴重復給藥研究中，6mg/kg/日劑量時(shí)除陰道萎縮外，還對子宮和卵巢有影響（每日給藥0.3，1.5和6mg/kg/日劑量，連續給藥28天，停藥14天，6mg/kg/日劑量產(chǎn)生的平均AUC約為推薦人用日劑量[RDD]AUC的0.8倍）。

為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪(fǎng)，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún)，熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

（實(shí)習編輯：李嘉穎）