鹽酸吡格列酮分散片用于對于2型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者。那么，鹽酸吡格列酮分散片的老年患者用藥是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮分散片當與表達的P450或人肝臟微粒體一起孵育時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片主藥形成M-Ⅳ，也可生成少量的M-Ⅱ。鹽酸吡格列酮分散片在肝代謝中，細胞色素P450的主要同功酶為CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CPY1A1也參與代謝。鹽酸吡格列酮分散片在體外等摩爾濃度時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制達85%的肝吡格列酮代謝。鹽酸吡格列酮分散片與人P450對肝微粒體孵育時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。鹽酸吡格列酮分散片尚未進(jìn)行人體內的研究確定吡格列酮是否可誘導CYP3A4生成。

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后，鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)達到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對食物會(huì )將峰濃度時(shí)間延遲3～4小時(shí)，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮分散片的代謝產(chǎn)物也部分轉化為葡萄糖酸或硫酸結合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動(dòng)物模型中，代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后，人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩態(tài)時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中，鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30～50%和總AUC的20～25%。

鹽酸吡格列酮分散片的老年患者用藥：在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無(wú)顯著(zhù)差別。

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（實(shí)習編緝：陳志東）