鹽酸吡格列酮分散片用于對于2型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者。禁用于對本品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。那么，鹽酸吡格列酮分散片與口服避孕藥合用是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后，鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)達到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對食物會(huì )將峰濃度時(shí)間延遲3～4小時(shí)，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮分散片的代謝產(chǎn)物也部分轉化為葡萄糖酸或硫酸結合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動(dòng)物模型中，代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后，人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩態(tài)時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中，鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30～50%和總AUC的20～25%。

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥，鹽酸吡格列酮分散片約相當于15％～30％劑量的吡格列酮在尿中出現。鹽酸吡格列酮分散片的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結合物，而腎對吡格列酮的清除可忽略。鹽酸吡格列酮分散片大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物的形式排泄入膽汁，并從糞便清除。鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。計算出的吡格列酮表觀(guān)清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。

鹽酸吡格列酮分散片與口服避孕藥合用：同時(shí)應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時(shí)，二者的血漿濃度都會(huì )降低約30%，這可能會(huì )使避孕作用消失。同時(shí)應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)評價(jià)尚未進(jìn)行。所以，對于同時(shí)使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人，避孕應更謹慎。

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（實(shí)習編緝：陳志東）