瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。本品為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。那么,哪些患者禁用瑞格列奈片呢?
瑞格列奈片服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結合大于98%。瑞格列奈片為非磺酰脲類(lèi)促胰島素分泌劑,瑞格列奈片為與胰島β細胞膜外依賴(lài)ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合。
瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見(jiàn)有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。瑞格列奈片為能使鉀通道關(guān)閉,β細胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣離子內流,瑞格列奈片為具有促進(jìn)胰島素分泌,瑞格列奈片為作用快于磺酰脲類(lèi),故餐后降血糖作用較快。
已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者;1型糖尿病患者(胰島素依賴(lài)型,IDDM);伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者;妊娠或哺乳婦女;8歲以下兒童;嚴重腎功能或肝功能不全的患者;與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時(shí)禁用瑞格列奈片。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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