瑞格列奈片,本品為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片可以和哪些藥物合用呢?
1.吉非貝齊,克拉霉素,伊曲康唑,酮康唑,其他類(lèi)型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β-受體阻滯劑。血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,非甾體抗炎藥,水楊酸鹽,奧曲肽。酒精以及促合成代謝的激素。
2.吉非貝齊是一種CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,生物半衰期從1.3小時(shí)延長(cháng)到3.7小時(shí)服藥7小時(shí)后的瑞格列奈血漿濃度增加28.6倍。
3.酮康唑是一種CYP3A4強力競爭性的原型抑制劑,其對瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)的影響,已在健康人體內進(jìn)行了詳細的研究。服用瑞格列奈的同時(shí)服用酮康唑200mg,可使瑞格列奈AUC增加15%,Cmax增加16%。
4.在健康志愿者體內進(jìn)行的研究發(fā)現,同服伊曲康唑100mg,可使瑞格列奈AUC增加40%,但沒(méi)有觀(guān)察到其對血糖水平有顯著(zhù)影響。在健康志愿者體內進(jìn)行藥物問(wèn)相互作用的研究表明,同時(shí)服用克拉霉素250mg。通過(guò)其對CYP3A4的抑制作用機理,可使瑞格列奈AUC增加40%,Cmax增加67%,血清胰島素AUC平均增值增加51%,峰濃度增加61%。這兩種藥物之間相互作用的確切機理,目前仍不十分清楚。β-受體阻滯劑可能會(huì )掩蓋低血糖癥狀。對健康人多次給藥研究顯示,瑞格列奈與其它依賴(lài)于CYP3A4代謝的藥物如:西米替丁、尼莫地平或雌激素合用,瑞格列奈的吸收和分布沒(méi)有明顯改變。一個(gè)在健康志愿者體內進(jìn)行的藥物相互作用研究表明,辛伐他汀不改變瑞格列奈的用藥。然而,平均Cmax增加25%,變異性95(可信區間0.95-1.68)。此發(fā)現的臨床相關(guān)性還不清楚。
5.在健康志愿者體內進(jìn)行藥物間相互作用的研究表明,利福平減少瑞格列奈25%AUC。此發(fā)現的臨床相關(guān)性不清楚。給予健康志愿者瑞格列奈,結果顯示瑞格列奈不影響地高辛,茶堿和華法令穩定狀態(tài)肘的藥代動(dòng)力學(xué)特性。因此上述藥物與瑞格列奈合用時(shí)不用調整劑量。下列藥物可減弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕藥,噻嗪類(lèi)藥物,皮質(zhì)激素,達那唑,甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。
6.當服用瑞格列奈的病人開(kāi)始或停止服用上述藥物時(shí),應密切觀(guān)察血糖的變化。
7.當瑞格列奈與其它象瑞格列奈一樣主要由膽汁分泌的藥物合并用藥時(shí),應注意任何潛在的相互作用。
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(實(shí)習編輯:葉裕眉)
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