替比夫定片(商品名：素比伏)主要成份為替比夫定，其化學(xué)名為： 1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮；本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒HBV藥物。

替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。替比夫定5''-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5'' -腺苷競爭，從而抑制HBV DNA多聚酶的活性；通過(guò)整和到HBV DNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長(cháng)終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二鏈(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5''-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。

在細胞培養中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類(lèi)HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs) --去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。

替比夫定片(素比伏)適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ATL或AST）持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫生指導下使用本品。成人和青少年（>=16歲）素比伏的推薦劑量為每日1次，每次600mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率≥50 mL/min患者，按照推薦劑量和用法服用即可；腎功能損傷且肌酐清除率。

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（實(shí)習編輯：黃鈺婷）