安理申（鹽酸多奈哌齊）為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1252倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統以外。臨床試驗中，阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5mg或10mg，服藥后穩態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測定（紅細胞膜）被抑制。

酸多奈哌齊抑制紅細胞乙酰膽堿酯酶活性（AChE）的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān)，這個(gè)量表是一個(gè)檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒(méi)有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過(guò)程的潛力進(jìn)行過(guò)研究。

廣泛的動(dòng)物試驗表明，該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細菌Ames回復突變實(shí)驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗中，未發(fā)現鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實(shí)驗中觀(guān)察到藥物有某些致畸作用，但僅在對細胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗病人穩態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。在小鼠體內微核模型中，鹽酸多奈哌齊無(wú)致畸作用。在對大鼠和家兔的長(cháng)期致癌研究中，沒(méi)有證據表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無(wú)影響，在大鼠和家兔中無(wú)致畸性，但當給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí)，對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。

安理申用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療，成年或老年人初始治療用量5mg/天，1日1次于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應至少維持1個(gè)月，以評價(jià)早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態(tài)血藥濃度。用5mg/天治療1個(gè)月，并做出臨床評估后，可以將本藥的劑量增加到10mg/天，1日1次。推薦最大劑量為10mg，大于10mg/天的劑量未做過(guò)臨床試驗。停止治療后，本藥的療效逐漸減退，中止治療無(wú)反跳現象。

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（責任編輯：葉海霞）