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一文帶你了解胃癌靶向藥

2018-04-03 來(lái)源:胃癌康復圈  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:隨著(zhù)腫瘤分子生物學(xué)的研究深入,分子靶向治療為晚期胃癌的治療帶來(lái)了新的曙光和希望。

 在我國,胃癌是僅次于肺癌的第二大健康殺手。由于早期臨床癥狀不典型以及早期胃癌的篩查重視度不夠,多數患者確診時(shí)已處于胃癌晚期。

 
傳統化療一直是晚期胃癌主要的治療選擇,然而單純化療的療效仍十分有限且已達到瓶頸。隨著(zhù)腫瘤分子生物學(xué)的研究深入,分子靶向治療為晚期胃癌的治療帶來(lái)了新的曙光和希望。
 
下面為大家介紹一下近幾年與胃癌相關(guān)的靶向藥物。

血管生成抑制劑
 
此類(lèi)藥物通過(guò)抗VEGF(血管內皮生長(cháng)因子)抑制腫瘤血管的形成從而達到抑制腫瘤生長(cháng)的目的,還可以使腫瘤血管趨于正常化,減少腫瘤內部的滲透壓,便于化療藥物進(jìn)入腫瘤內部,增加癌細胞對化療的敏感性。目前,已經(jīng)成為進(jìn)展期胃癌(AGC)患者治療的重要手段。

雷莫蘆單抗
 
FDA于2014年兩次分別批準用于進(jìn)展期胃癌或胃食管結合部腺癌患者二線(xiàn)單藥和二線(xiàn)聯(lián)合紫杉醇治療。
 
雷莫蘆單抗已被寫(xiě)入NCCN治療指南,成為繼曲妥珠單抗之后第2個(gè)用于晚期胃癌的靶向治療藥。與曲妥珠單抗治適用于HER2陽(yáng)性的患者相比,雷莫蘆單抗適用的患者更廣。

阿帕替尼
 
為國產(chǎn)的小分子VEGFR抑制劑。2014年被我國食品藥品監管局批準上市,成為全球第一個(gè)在A(yíng)GC被證實(shí)安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物。
 
主要不良反應有手足綜合征、蛋白尿和高血壓。與雷莫蘆單抗相比,阿帕替尼口服給藥更方便,患者依從性更好。

貝伐珠單抗
 
是第一個(gè)被FDA批準用于抑制腫瘤血管生成的藥物,目前貝伐珠單抗在結直腸癌、肺腺癌、卵巢癌、腎透明細胞癌以及惡性黑色素瘤等腫瘤治療中的療效已經(jīng)得到認可。

重組人血管內皮抑制素
 
通過(guò)抑制形成血管的內皮細胞遷移進(jìn)而抑制腫瘤新生血管的生成,從而抑制腫瘤。除此之外,重組人血管內皮抑制素也可能對腫瘤細胞具有直接的抑制作用。

表皮生長(cháng)因子受體抑制劑
 
表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)家族屬于Ⅰ型酪氨酸激酶受體家族,是一種跨膜蛋白,與腫瘤細胞的分裂、增殖、遷移、侵襲密切有關(guān)。目前研究較多的靶點(diǎn)包括EGFR(HER-1)?HER-2?HER3和HER-4等。

曲妥珠單抗
 
為FDA批準的第一個(gè)用于A(yíng)GC的分子靶向治療藥物,適用于HER-2陽(yáng)性患者,大概占胃癌患者的1/5~1/4。

西妥昔單抗
 
可抑制腫瘤細胞生長(cháng)、侵襲以及誘導凋亡的目的。除此以外,它可啟動(dòng)調節免疫系統的抗腫瘤活性,增加抗腫瘤作用。

帕妥珠單抗
 
帕妥珠單抗治療HER-2陽(yáng)性AGC患者的療效在一些Ⅱ期臨床研究中得到了體現,研究發(fā)現AGC患者在化療過(guò)程中聯(lián)合使用足量的帕妥珠單抗可顯著(zhù)提高部分緩解(PR)率。

帕尼單抗
 
一項隨機、開(kāi)放、對照的Ⅲ期臨床研究REAL3研究結果提示帕尼單抗有可能對部分AGC患者有效,而如何尋找分子標志物以及臨床特征來(lái)確定哪一類(lèi)AGC患者更有效果,還需進(jìn)一步研究。
 
T-DM1
 
是FDA批準的HER-2陽(yáng)性復發(fā)和轉移性乳腺癌患者的二線(xiàn)治療選擇之一。

DS-8201a
 
DS-8201a是一種新型的以HER-2受體為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥。它對T-DM1治療不敏感的高表達甚至低達HER-2的患者均有一定的臨床療效。

拉帕替尼
 
2007年被批準用于治療既往使用曲妥珠單抗、紫杉醇或者蒽環(huán)類(lèi)藥物失敗的HER-2過(guò)度表達的晚期乳腺癌患者。

抗c-Met/HGF通路藥物
 
C-Met是表達于上皮細胞和內皮細胞表面的受體酪氨酸激酶,可被其配體肝細胞生長(cháng)因子(HGF)激活,在多種腫瘤中均發(fā)現c-Met/HGF信號通路異常,從而導致腫瘤細胞的生長(cháng)、增殖、侵襲并抑制腫瘤細胞凋亡。

Rilotumumab
 
是完全人源化的抗HGF單克隆抗體,抑制cMet/HGF信號通路,減少癌細胞增殖,并阻止腫瘤細胞的遷移和浸潤。

Onartuzumab
 
一種c-Met的特異性抑制劑。國內有研究發(fā)現抑制c-Met可抑制胃癌細胞株的增殖,但關(guān)于抗c-Met藥物在我國胃癌中治療的作用有待進(jìn)一步的臨床試驗驗證。

mTOR抑制劑
 
mTOR抑制劑依維莫司具有免疫抑制、抗病毒及血管保護作用,同時(shí)發(fā)現也存在抗腫瘤作用。
 
晚期胃癌靶向治療相關(guān)研究層出不窮,有效率各不相同,相信未來(lái)隨著(zhù)科學(xué)家們對胃癌發(fā)生發(fā)展機制的深入研究,將會(huì )有更多的靶向藥物被用于晚期胃癌的治療,靶向治療可能更加個(gè)體化,療效也更加確切。
 
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