恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,恩替卡韋片的孕婦用藥是怎樣呢?藥物性肝炎是怎樣呢?
恩替卡韋片對健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片未觀(guān)察到氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,恩替卡韋片同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片的孕婦用藥:恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權衡后,方可使用本品。
藥物性肝炎:特點(diǎn)為:①既往有用藥史,已知有多種藥物可引起不同程度肝損害,如異煙肼、利福平可致與病毒性肝炎相似的臨床表現;長(cháng)期服用雙醋酚丁、甲基多巴等可致慢活肝;氯丙嗪、甲基睪丸素、砷、銻劑、酮康唑等可致淤膽型肝炎;②臨床癥狀輕,單項ALT升高,嗜酸性粒細胞增高;③停藥后癥狀逐漸好,ALT恢復正常。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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