恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的用法用量有哪些呢?乙型病毒性肝炎的全身癥狀有什么呢?
恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。
恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。
恩替卡韋片的用法用量:患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用博路定。1.推薦劑量:成人和16歲以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。博路定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。2.腎功能不全在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<;50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量肌酐清除率(mL/min)通常劑量(0.5mg)拉米夫定治療失效(1.0mg)&ge;50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg30到<;50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg10到<;30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg3.血液透析后用藥肝功能不全肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。
乙型病毒性肝炎的全身癥狀:肝臟會(huì )影響人體全身,因肝功能受損,乙肝患者常感到乏力、體力不支、下肢或全身水腫,容易疲勞,打不起精神,失眠、多夢(mèng)等乙肝癥狀。少數人還會(huì )有類(lèi)似感冒的乙肝癥狀。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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