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博路定的不良反應有哪些呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/31 15:55:11
    導讀:博路定對健康人群口服用藥后,博路定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。博路定每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。

博路定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,博路定的不良反應有哪些呢?

博路定對健康人群口服用藥后,博路定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。博路定每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。博路定進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),博路定的Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。博路定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

博路定為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,博路定對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。博路定通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。

博路定的不良反應:對不良反應的評價(jià)基于4項全球的臨床試驗:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3項在中國進(jìn)行的臨床試驗(AI463012,AI463023,AI463056)。在這7項研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良反應和實(shí)驗室檢查異常情況相似。在國外進(jìn)行的研究中,本品最常見(jiàn)的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應和實(shí)驗室檢測指標異常而退出研究。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

 

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