博路定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定的用法用量有哪些呢?
博路定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。
博路定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,博路定廣泛分布于各組織。博路定的體外實(shí)驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。博路定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。博路定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
博路定的用法用量:患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用博路定。1.推薦劑量:成人和16歲以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。博路定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。2.腎功能不全在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量肌酐清除率(mL/min)通常劑量(0.5mg)拉米夫定治療失效(1.0mg)≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg3.血液透析后用藥肝功能不全肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。
健客藥師溫馨提醒:對本品過(guò)敏者請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南。
(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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