鹽酸依匹斯汀片(亦殊),口服后,1.9小時(shí)達血藥峰值濃度,血漿濃度消除半衰期為9.2小時(shí)。那么,鹽酸依匹斯汀片的藥理毒理是什么?
鹽酸依匹斯汀片的藥理毒理是:
1、藥理作用
據文獻報道,本品為組胺H1受體拮抗劑。本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用,并能抑制組胺、慢反應物質(zhì)A(SRS-A)化學(xué)介質(zhì)的釋放。由于本品化學(xué)結構的特點(diǎn),本品難以通過(guò)血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統的H1受體拮抗作用弱。
2、毒理研究
重復給藥:據文獻報道,大鼠連續給藥12個(gè)月,劑量為1、6和60mg/kg,大劑量組動(dòng)物見(jiàn)血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個(gè)月,劑量為1、8及60mg/kg,大劑量組動(dòng)物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。
3、生殖毒性:據文獻報道,大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d,在120mg/kg/d劑量下,動(dòng)物都有攝食量的減少和體重增加的抑制,雄性動(dòng)物睪丸重量相對增加,雌性動(dòng)物出現發(fā)情期不規則及妊娠率明顯降低,對母體毒性無(wú)影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無(wú)明顯影響,對子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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