鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色球形小丸。是抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān)。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP2D6抑制劑合用是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥，增加用藥劑量時(shí)應格外注意。在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP2D6抑制劑合用是體外和在體的研究證實(shí)文拉法辛主要由CYP2D6酶代謝為有活性的代謝產(chǎn)物ODV，CYP2D6酶對多種抗抑郁藥的代謝活性決定于基因多態(tài)性。當文拉法辛和CYP2D6抑制劑合用時(shí)，可能會(huì )降低文拉法辛代謝成為ODV，結果導致文拉法辛血藥濃度升高，ODV的濃度降低。這種作用與CYP2D6酶低活性的人群代謝特征相似(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]-代謝和排泄)。由于文拉法辛和ODV均具有藥理活性，因此當文拉法辛和抑制CYP2D6的藥物合用時(shí)無(wú)需調整劑量。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與氟哌啶醇進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現，氟哌啶醇的總口服清除率降低42%，AUC增加70%，最大血藥濃度增加88%，但是氟哌啶醇的消除半衰期沒(méi)有變化，目前仍不明這種變化的機制。

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（實(shí)習編緝：陳志方）