思瑞康的主要成份為富馬酸喹硫平。思瑞康為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,思瑞康對甲狀腺水平的影響有什么呢?
思瑞康對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽(yáng)性結果。思瑞康還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無(wú)論是行為還是電生理學(xué)測試,思瑞康可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學(xué)指標。思瑞康口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。思瑞康的血漿蛋白結合率為83%。思瑞康的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。思瑞康及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
思瑞康的代謝較完全,思瑞康服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。思瑞康大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。思瑞康的臨床試驗證實(shí),思瑞康每日兩次給藥時(shí)是有效的。思瑞康對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續12小時(shí)。思瑞康的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí),但平均tmax末改變。
思瑞康對甲狀腺水平的影響:本品治療可伴有輕微的、與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降,尤其是總T4和游離T4。總T4和游離T4的下降在喹硫平治療的第2-4周最顯著(zhù),長(cháng)期治療過(guò)程中沒(méi)有進(jìn)一步下降,幾乎所有的患者在停用喹硫平后對總T4和游離T4的影響可以恢復,而且與療程無(wú)關(guān),僅在高劑量情況下觀(guān)察到總T3和反T3的少量下降。TBG水平未有改變,并且一般沒(méi)有TSH的相應升高,這表明本品不會(huì )引起有臨床意義的甲狀腺功能減退。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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