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安步樂(lè )克用于嚴重腎功能障礙患者是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/25 12:12:49
    導讀:安步樂(lè )克服用后24小時(shí)內在尿與糞便中未發(fā)現藥物原型。安步樂(lè )克從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。

安步樂(lè )克每片含有效成分鹽酸沙格雷酯100mg。用于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。那么,安步樂(lè )克用于嚴重腎功能障礙患者是怎樣呢?

安步樂(lè )克在使用動(dòng)脈血栓模型(血管內皮損傷導致的小鼠動(dòng)脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動(dòng)脈血栓)的試驗中,安步樂(lè )克可抑制其血栓的形成。安步樂(lè )克對健康成人一次口服100mg時(shí),安步樂(lè )克服用后24小時(shí)內在尿與糞便中未發(fā)現藥物原型。安步樂(lè )克從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。

安步樂(lè )克脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進(jìn)行代謝。安步樂(lè )克給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時(shí),安步樂(lè )克大部分組織內放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。安步樂(lè )克中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內的消失也很迅速。

安步樂(lè )克對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用安步樂(lè )克在使用周?chē)鷦?dòng)脈閉塞癥模型(通過(guò)輸注月桂酸導致大鼠周?chē)鷦?dòng)脈閉塞)的試驗中,安步樂(lè )克可抑制其病癥的發(fā)作;安步樂(lè )克用藥后96小時(shí)之內從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。

安步樂(lè )克用于嚴重腎功能障礙的患者(有影響排泄的可能)。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

 

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