卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。卡培他濱片為雙凸、長(cháng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。那么,卡培他濱片的脫水現象會(huì )是怎樣呢?
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。卡培他濱片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他濱片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。
卡培他濱片口服后95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。卡培他濱片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。卡培他濱片約3%的藥物以原形從尿中排泄。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率小于60%,與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱片主要與人白蛋白結合(大約35%)。
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。卡培他濱片中的二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。卡培他濱片中的二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。
卡培他濱片的脫水現象:開(kāi)始接受卡培他濱治療時(shí)應防止和糾正脫水。病人出現厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉易迅速轉為脫水。當出現2級(或以上)脫水癥狀時(shí),必須立即停止本品的治療,同時(shí)糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失,且導致脫水的直接原因被糾正和控制后,才可以重新開(kāi)始本品治療。針對不良事件的發(fā)生,調整給藥劑量是必要的。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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