西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，服用西樂(lè )葆會(huì )出現液體潴留嗎？

西樂(lè )葆對健康受試者在治療劑量下，西樂(lè )葆的血漿蛋白結合高，可達97%。西樂(lè )葆的體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。西樂(lè )葆連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè )葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

西樂(lè )葆的穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L，西樂(lè )葆在組織中廣泛分布。西樂(lè )葆并不優(yōu)先與紅細胞結合。西樂(lè )葆在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂(lè )葆的體外及體內試驗表明，西樂(lè )葆的代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。

西樂(lè )葆原形藥具有藥理活性，西樂(lè )葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂(lè )葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，西樂(lè )葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè )葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，西樂(lè )葆的清除率約為500mL/分。

一些服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）包括西樂(lè )葆的患者出現液體潴留和水腫（見(jiàn)[不良反應]）。在CLASS研究中（見(jiàn)特別研究-CLASS），服用本品400mg每日兩次（分別是骨關(guān)節炎（OA）和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎（RA）推薦劑量的4倍和2倍，是FAP的批準劑量）、布落芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個(gè)月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%，塞來(lái)昔布應慎用于有體液潴留或心衰的患者。

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（實(shí)習編緝：李華藝）