羅非昔布片適用于骨關(guān)節炎癥狀和體征的短期和長(cháng)期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經(jīng)。那么,羅非昔布片的孕婦用藥是怎樣呢?
羅非昔布片的臨床前研究發(fā)現無(wú)基因毒性、致突變和致癌作用。羅非昔布片在多次給藥的毒性研究中已證實(shí)安全治療范圍明顯高于非特異性環(huán)氧化酶抑制劑。羅非昔布片標準餐25mg的吸收程度和速率不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。臨床研究中本品給藥不受食物的影響。
羅非昔布片在大劑量用藥時(shí),可以見(jiàn)到藥理學(xué)介導的作用也被放大。羅非昔布片在臨床研究中,羅非昔布片在數種急性疼痛模型(拔牙后疼痛、整形外科術(shù)后疼痛和原發(fā)性痛經(jīng))中顯示其鎮痛療效且具有解熱作用。羅非昔布片均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。
羅非昔布片在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。羅非昔布片平均口服生物利用度約為93%。羅非昔布片每日25mg給藥至穩態(tài),羅非昔布片空腹給藥約2小時(shí)后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。羅非昔布片的平均曲線(xiàn)下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。羅非昔布片與口服懸液生物等效。
羅非昔布片的孕婦用藥:與其它已知前列腺素合成抑制劑一樣,應避免在妊娠后期使用本品,因為它可導致動(dòng)脈導管的提前閉合。給予妊娠大鼠單劑量≥3mg/kg羅非昔布(基于全身用藥大于人類(lèi)推薦日服劑量的2倍),可觀(guān)察到與治療相關(guān)的動(dòng)脈導管直徑縮小。
大鼠和家兔生殖毒性研究表明,劑量達每天50mg/kg(基于全身用藥分別約為人類(lèi)推薦日服劑量的29倍和2倍)無(wú)發(fā)育異常跡象。但是,動(dòng)物的生殖研究不總是能夠預見(jiàn)人體反應。對妊娠婦女未進(jìn)行適當的和嚴格對照的研究。只有當可能獲得的益處大于對胎兒可能造成的危害時(shí),才可在妊娠的前6個(gè)月使用本品。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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