苯磺酸氨氯地平片主要成份是苯磺酸氨氯地平。為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細胞內。那么,苯磺酸氨氯地平片藥物過(guò)量有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片為白色片。
苯磺酸氨氯地平片藥代動(dòng)力學(xué)有口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表現分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達到穩態(tài),本品通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約為97.5%。
苯磺酸氨氯地平片藥物過(guò)量有嚴重過(guò)量可能導致外周血管過(guò)度擴張伴有顯著(zhù)的低血壓以及反射性心動(dòng)過(guò)速。人體研究中,本品有意過(guò)量應用的資料有限。分別給予小鼠和大鼠等價(jià)于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來(lái)酸氨氯地平單次口服劑量可導致死亡。給予犬等價(jià)于氨氯地平4mg/kg的馬來(lái)酸氨氯地平(根據mg/m[sup]2[/sup]換算,為人類(lèi)最大推薦劑量的至少11倍)單次口服劑量引起明顯的周?chē)軘U張和低血壓。如果有超大量服藥,應積極進(jìn)行心肺監測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發(fā)生低血壓,應提供心血管支持治療,包括將四肢抬高以及準確補液。如果應用這些保守治療,低血壓仍然不緩解,可考慮給予血管收縮劑(如:苯腎上腺素),注意循環(huán)液體量和尿量。由于本品與血漿蛋白結合率高,所以透析治療是無(wú)益的。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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