富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。化學(xué)名：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1：1）。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的乳酸性酸中毒是怎樣呢？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在A(yíng)mes試驗中結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進(jìn)行了長(cháng)期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下（暴露水平比人高16倍）肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時(shí)，未見(jiàn)致癌性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結構類(lèi)似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過(guò)細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β線(xiàn)粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的乳酸性酸中毒/嚴重肝腫大伴脂肪變性：?jiǎn)为毷褂煤塑疹?lèi)似物治療或聯(lián)用其它抗逆轉錄病毒藥物治療時(shí)，曾有發(fā)生乳酸性酸中毒和嚴重肝腫大伴脂肪變性的報告，包括出現致死病例。這些病例大多數發(fā)生在女性中。肥胖及對核苷的長(cháng)期暴露可能是危險因素。在有已知肝病危險因素的患者中給予核苷類(lèi)似物時(shí)要特別注意；然而，在沒(méi)有已知危險因素的患者中也曾經(jīng)有病例報告。任何患者的臨床或實(shí)驗室結果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著(zhù)的肝毒性（可能包括肝腫大和脂肪變性，即便轉氨酶沒(méi)有顯著(zhù)升高），應當暫停富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）