富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后顯白色。主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的藥物過(guò)量是怎樣呢?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的食物對口服吸收的影響:富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在進(jìn)食高脂肪餐(~700-1000kcal,含40%-50%的脂肪)后,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片口服給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯,口服生物利用度增加,AUC0-∞約增加40%,Cmax約增加14%。然而當富馬酸替諾福韋二吡呋酯和清淡食物一起給藥時(shí),富馬酸替諾福韋二吡呋酯片與空腹給藥相比,對替諾福韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著(zhù)影響。食物使替諾福韋達到Cmax的時(shí)間延遲了大約1小時(shí)。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片不控制食物的成分,在進(jìn)食狀態(tài)下,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片300mg每天一次,多次給藥后替諾福韋的Cmax和AUC分別是326±119ng/mL和3324±1370ng·hr/mL。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的體外研究表明,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片和替諾福韋都不是CYP450酶的底物。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的藥物過(guò)量:在高于富馬酸替諾福韋二吡呋酯300 mg治療劑量時(shí)的臨床經(jīng)驗很有限。研究901中,有8名受試者接受了持續28天的口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯600 mg治療。沒(méi)有發(fā)生嚴重不良反應的報告。更高劑量可能產(chǎn)生的影響尚不清楚。如果發(fā)生服用過(guò)量,必須監測患者是否有中毒的證據,如有必要,應采用標準的支持性治療方案。替諾福韋能夠被血液透析有效清除,萃取系數大約為54%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯300 mg單次給藥后,1次4小時(shí)的血液透析大約能清除替諾福韋給藥劑量的10%。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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