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那格列奈片的藥物過(guò)量是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/6 13:57:08
    導讀:那格列奈片的體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結合,那格列奈片主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。

那格列奈片的活性成份為那格列奈。那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,那格列奈片的藥物過(guò)量是怎樣呢?

那格列奈片依據靜脈給藥數據估計的穩態(tài)分布容積大約是10升。那格列奈片的體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結合,那格列奈片主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無(wú)關(guān)。

那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時(shí)內。那格列奈片以溶液形式口服時(shí),那格列奈片幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的絕對生物利用度約為72%。那格列奈片每日三餐前給2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片顯示出線(xiàn)性的藥代動(dòng)力學(xué)特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴(lài)于藥物劑量。

那格列奈片的藥物過(guò)量:臨床研究顯示,逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格列奈過(guò)量的臨床試驗經(jīng)驗。然而,藥物過(guò)量可增強降血糖作用,出現低血糖癥狀。對不伴有意識喪失或神經(jīng)癥狀的低血糖癥狀,均可通過(guò)口服葡萄糖、調整藥物劑量或/和進(jìn)食來(lái)治療。出現昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經(jīng)癥狀的低血糖反應需靜脈注射葡萄糖來(lái)治療。由于那格列奈的蛋白結合率較高,因此透析不是一個(gè)將其從血液中清除的有效方法。

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(實(shí)習編緝:李華藝)

 

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