依尼舒達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，哪些患者不宜服用依尼舒達沙替尼片呢？白血病的出血現象是怎樣呢？
依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。依尼舒達沙替尼片主要通過(guò)糞便清除，依尼舒達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后，達沙替尼片大約89%劑量在10天內清除，依尼舒達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
依尼舒達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，依尼舒達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。依尼舒達沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。依尼舒達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中，依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。
對達沙替尼或任何一種輔料過(guò)敏的患者禁用依尼舒達沙替尼片；孕婦忌用依尼舒達沙替尼片。
白血病的出血現象：出血部位可遍及全身，以皮膚、牙齦、鼻腔出血最常見(jiàn)，也可有視網(wǎng)膜、耳內出血和顱內、消化道、呼吸道等內臟大出血。女性月經(jīng)過(guò)多也較常見(jiàn)，可以是首發(fā)癥狀。
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（實(shí)習編緝：李華藝）
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