阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片合用強效CYP3A4/5是怎樣呢？腎癌的流行病學(xué)是怎樣呢？

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時(shí)。阿昔替尼片根據血漿半衰期，預計在給藥后2~3天內達到穩態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的穩態(tài)時(shí)，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內表現出線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過(guò)夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結果導致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀(guān)分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。

阿昔替尼片合用強效CYP3A4/5誘導劑阿昔替尼與強效CYP3A4/5誘導劑合用可能降低阿昔替尼的血漿濃度。建議選擇無(wú)或僅有最低程度CYP3A4/5誘導可能性的藥物作為替代的合用藥物。

腎癌的流行病學(xué)：腎癌約占成人惡性腫瘤的2%～3%，占成人腎臟惡性腫瘤的80%～90%。世界范圍內各國或各地區的發(fā)病率各不相同，總體上發(fā)達國家發(fā)病率高于發(fā)展中國家，城市地區高于農村地區，男性多于女性，男女患者比例約為2∶1，發(fā)病年齡可見(jiàn)于各年齡段，高發(fā)年齡50～70歲。據全國腫瘤防治研究辦公室和衛生部衛生統計信息中心統計我國試點(diǎn)市、縣腫瘤發(fā)病及死亡資料顯示我國腎癌發(fā)病率呈逐年上升趨勢，至2008年已經(jīng)成為我國男性惡性腫瘤發(fā)病率第10位。

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（實(shí)習編緝：陳志東）