賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內容物為白色結晶粉末。那么，賽可瑞克唑替尼膠囊的孕婦用藥是怎樣呢？肺癌的ECT檢查是怎樣呢？

賽可瑞克唑替尼膠囊靜脈注射50mg，藥物幾何平均分布容積（Vss）為1772升，說(shuō)明藥物自血漿廣泛分布至組織內。賽可瑞克唑替尼膠囊在體外與人體血漿蛋白結合率為91%，與藥物濃度無(wú)關(guān)。賽可瑞克唑替尼膠囊的體外研究表明為P-糖蛋白（P-gp）的底物。賽可瑞克唑替尼膠囊的血液-血漿濃度比率約為1。賽可瑞克唑替尼膠囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。賽可瑞克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物，并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

賽可瑞克唑替尼膠囊口服單劑量，平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達到峰值。賽可瑞克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次，15天內可達到并保持穩態(tài)血藥濃度，平均累積率為4.8。賽可瑞克唑替尼膠囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍，穩態(tài)系統藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例。賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后，賽可瑞克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%（范圍：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。

賽可瑞克唑替尼膠囊的孕婦用藥：基于克唑替尼膠囊的作用機制，妊娠婦女服用可能會(huì )給胎兒帶來(lái)傷害。目前尚無(wú)對妊娠婦女服用克唑替尼膠囊進(jìn)行足夠的且良好對照的研究。在大鼠的非臨床研究中，在暴露于近似于人體臨床推薦劑量（250mg，每日兩次）的情況下具有胚胎毒性和胎兒毒性。對器官形成期間的妊娠大鼠和家兔給予克唑替尼，以研究藥物對胚胎/胎兒發(fā)育的影響。當大鼠用藥為？50mg/kg/天時(shí)（根據曲線(xiàn)下面積，大約為推薦人體臨床用藥劑量的0.6倍），出現著(zhù)床后流產(chǎn)增加。當大鼠用藥劑量達200mg/kg/天（根據曲線(xiàn)下面積，大約為推薦人體臨床劑量時(shí)的2.7倍）或家兔用藥劑量達60mg/kg/天（曲線(xiàn)下面積約為推薦人體臨床劑量時(shí)的1.6倍）時(shí)，胚胎的體重有所降低，但未出現致畸作用。育齡婦女在服用克唑替尼膠囊進(jìn)行治療時(shí)應盡量避免懷孕。服用本藥的育齡婦女或服用本藥的育齡婦女的伴侶，在治療過(guò)程中以及完成治療至少90天內應采取適當的方法進(jìn)行避孕。若在妊娠期間服用本藥，或患者或其伴侶在用藥期間懷孕，則應告知其本品對胎兒具有潛在危害。

肺癌的ECT檢查：ECT骨顯像可以較早地發(fā)現骨轉移灶。X線(xiàn)片與骨顯像都有陽(yáng)性發(fā)現，如病灶部成骨反應靜止，代謝不活躍，則骨顯像為陰性，X線(xiàn)片為陽(yáng)性，二者互補，可以提高診斷率。需要注意的是ECT骨顯像診斷肺癌骨轉移的假陽(yáng)性率可達20%～30%，因此ECT骨顯像陽(yáng)性者需要作陽(yáng)性區域骨的MRI掃描。

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（實(shí)習編緝：陳志東）