達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴(lài)性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類(lèi)CYP酶的誘導劑。那么,達沙替尼片藥物過(guò)量怎樣好?
達沙替尼治療會(huì )伴有體液潴留。在所有臨床研究中,3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%,其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。
達沙替尼片的用法用量:口服慢性粒細胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進(jìn)展期或Ph染色體陽(yáng)性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病:初始劑量:70mg,可增加至100mg。
達沙替尼片藥物過(guò)量:臨床研究中本品過(guò)量?jì)H限于個(gè)案病例。2例患者報告了用藥過(guò)量(280mg/天,持續1周),這兩個(gè)病例均出現顯著(zhù)的血小板計數降低。由于達沙替尼會(huì )伴有3級或4級的骨髓抑制,攝入超過(guò)推薦劑量藥物的患者應當密切監測其骨髓抑制情況,并給予適當的支持性治療。
動(dòng)物急性用藥過(guò)量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據包括嚙齒類(lèi)動(dòng)物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現的收縮壓和舒張壓升高的趨勢。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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